創薬における化合物スクリーニングとは？

新薬を開発し、市場に送り出すまでには、長く、困難で、費用のかかるプロセスが必要である。このプロセスは、何らかの有益な生物学的効果を示す有望な化合物を発掘する創薬から始まる。化合物スクリーニングは、最初の創薬が実施される主要な方法である。

創薬へのさまざまなアプローチ

薬理学の黎明期には、伝統的な薬用植物から派生して治療薬が作られた。ヤナギの樹皮から得られるアスピリンや、キツネノマゴから得られるジゴキシンがそうである。その他の医薬品は「セレンディピティ（偶然の産物）」的に発見されたもので、基本的には科学的研究中に偶然発見されたものである。ペニシリンもそのひとつである。 ブドウ球菌 培養プレートが誤って汚染された。

創薬は、このような比較的初期の発見から変化してきた。1960年代以降、細胞の受容体、酵素、イオンチャネルの機能が解明され、創薬のプロセスはより合理的な努力へと変化した。

2003年にヒトゲノムプロジェクトが完了したことは、創薬にとってもう一つの重要なマイルストーンであった。科学者たちは、化合物スクリーニングとして知られるプロセスにおいて、化合物を試験するための大量の精製タンパク質を迅速に合成できるようになったのである。

化合物スクリーニング

生物学的プロセスの理解が飛躍的に進み、薬理学的に活性な化合物が何百万種類もカタログ化されたことで、今日、創薬は通常、細胞培養、酵素、タンパク質などの生物学的標的に対して大規模な化学物質ライブラリーをテストし、特定の効果を調べることによって行われている。この化合物スクリーニングのプロセスは、現代の創薬の第一歩である。

化合物スクリーニングのアプローチは様々である。古典的な薬理学（表現型創薬とも呼ばれる）では、研究者は化合物スクリーニングを用いて、次のような変化が検出可能で望ましいものを見つける。 表現型 - つまり、研究者は化合物のスクリーニング中に、細胞培養や生物全体の状態の変化を探すのである。

他の化合物スクリーニングプログラムでは、病気の進行に重要な役割を果たすと考えられている、単離された個々のタンパク質と化合物との相互作用に注目することもある。このような化合物スクリーニング法は、逆薬理学あるいはターゲット・ベース創薬と呼ばれ、今日最も広く用いられている創薬方法である。

化合物スクリーニングはどのように行われるのか？

化合物スクリーニング施設は通常、「ストック・プレート」（試験用に綿密にカタログ化された化合物を含む小さなウェルのグリッド）のライブラリーを保有している。

化合物のスクリーニングは通常、アッセイプレートで行われる。これは基本的にストックプレートのコピーであり、各ウェルにはストックプレートの対応するウェルから採取した化合物の少量サンプル（多くの場合ナノリットル規模）が入っている。化合物のスクリーニングは、生物学的標的（タンパク質、細胞、動物胚など）をアッセイプレートの各ウェルに添加することから始まる。インキュベーション期間後、各試験化合物の生物学的標的への影響を確認するための測定を行うことができる。

化合物スクリーニングにおける測定は、例えば顕微鏡検査によって手動で行ってもよいし、発光や吸光度などの量を自動測定してもよい。

このようにして、化合物スクリーニングでは、ポジティブな結果をもたらす化合物（「ヒット」と呼ばれる）を同定し、残りを廃棄することができる。これが完了すれば、さらなる試験と医薬品開発のプロセスを開始することができる。

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